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Biopharmazeutische Charakterisierung - BCS und mehr
Ist die Bioverfügbarkeit in erster Linie von den Eigenschaften des enthaltenen
Arzneistoffs abhängig oder wird sie vor allem durch die Charakteristika der
Darreichungsform geprägt? Diese Frage ist nicht allgemeingültig zu beantworten,
sondern bedarf einer Entscheidung von Fall zu Fall. Dabei kommt den biopharmazeutischen
Eigenschaften des Arzneistoffs und der Arzneiform gleichermaßen Bedeutung zu.
Letztlich ist entscheidend, welche Prozesse das Ausmaß und die Geschwindigkeit der Resorption
eines Arzneistoffs aus dem Magen-Darm-Trakt ins Blut prägen.
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Sind es die physikalisch-chemischen Stoffeigenschaften, seine Löslichkeit in
den physiologisch relevanten Medien oder die Penetrationsfähigkeit ("Permeabilität")
durch biologische Membranen?
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Oder stellt die Freisetzung aus der Arzneiform im Magen bzw.
Darm den letztlich geschwindigkeitsbestimmenden Schritt dar?
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Nach dem Stand der Technik erscheint eine rationale Arzneimittelentwicklung
nur sinnvoll, wenn diese Zusammenhänge aufgeklärt worden sind. Zu diesem
Zweck werden zunächst In-vitro-Untersuchungen
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zur Löslichkeit in Medien, die den Verhältnissen im Magen und Darm entsprechen
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zur Permeabilität durch biologische Membranen, z.B. von CaCo-2-Zellsystemen
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zur Freisetzung in "biorelevanten" Medien
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durchgeführt.
Gern erarbeiten wir für Sie die erforderlichen Informationen bzw.
erstellen Ihnen ein entsprechendes Prüfkonzept. Auf diese Weise lässt sich
nicht nur die Entwicklung von therapieoptimierten Darreichungsformen
unterstützen, sondern auch abschätzen, ob ggf. eine Charakterisierung der
Produkte für die Zulassung ohne aufwändige In-vivo-Studien möglich erscheint
(Begründung von "Biowaiver").
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